کافئین به‌سرعت از طریق دستگاه گوارش جذب می‌شود؛ و به تمام نقاط بدن منتقل می‌شود. بعد از جذب، اولین مرکزی را که تحت تأثیر قرار می‌دهد، دستگاه عصبی است. البته شدت این تأثیر بستگی به میزان مصرف دارد که از فردی به فرد دیگر متفاوت است. کافئین در هیچ نقطه بدن یا خون ذخیره نمی‌شود، بلکه مقادیر اضافی آن بعد از چند ساعت از مصرف گذشت از طریق ادرار دفع می‌گردد.
کافئین با تحریک خروج چربی‌ها از بافت‌ها و سوزاندن آن‌ها در طی ورزش، به‌عنوان یک چربی سوز مطرح می‌باشد. همچنین با مکانیسمی مشابه آدرنالین، باعث کاهش خستگی‌های مرتبط با ورزش‌های طولانی‌مدت می‌شود. البته مصارف زیاد کافئین با اثر دیورتیکی (ادرارآوری)، می‌تواند برای ورزشکاران مشکل‌ساز باشد.
مصارف متعارف کافئین مشکلی را ایجاد نمی‌کند ولیکن طبق نظر کمیته بین‌المللی المپیک، مصرف بیش‌ازاندازه 250 میلی‌گرم کافئین و یا حضور بیش از 12 میکروگرم در دسی لیتر کافئین در ادرار نشانه دوپینگ است.
ورزشکاران رشته‌هایی که مدت آن‌ها کوتاه است مثل وزنه‌برداری، دو سرعت و … به نظر می‌رسد چندان از کافئین سود نمی‌برند، ورزش‌های استقامتی مثل دوچرخه‌سواری، دوهای استقامت، شنا و … ورزشکاران این رشته‌ها می‌توانند با مصرف کافئین کارایی خود را بهبود ببخشند.
بهترین میزان کافئین حدود 3 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است. کمتر از آن اثر لازم را در بهبود کارایی ندارد و بیشتر از آن از میزان کارایی می‌کاهد (3 میلی‌گرم ~ دو فنجان قهوه سیاه یک ساعت قبل از ورزش).
نیمه‌عمر کافئین در بدن به میزان 2 تا 5/2 ساعت است؛ بنابراین اثرات نیروزایی آن‌هم همین مقدار دوام دارد.
ازآنجایی‌که کافئین از سد خونی مغز عبور می‌کند، تأثیر قدرتمندی قشر حسی – حرکتی مغز دارد و این باعث افزایش هوشیاری، کاهش خواب‌آلودگی و از بین رفتن احساس خستگی می‌شود.
عوارض جانبی: آرتیمی‌های قبلی، افزایش ادرار، بی‌خوابی، سردرد هنگام عدم مصرف کافئین و اضطراب.
افرادی که زخم معده یا اثنی عشر دارند، در مورد مصرف کافئین باید احتیاط کنند، چون باعث یک افزایش 400 درصدی سطح اسید در دستگاه گوارش می‌شود.